Опис

Биктегравир е нов, моќен инхибитор на ХИВ-1 интегразата со IC50 од 7,5 nM.

Ин витро

Биктегравир (BIC) ја инхибира активноста на пренос на жици со IC50 од 7,5± 0,3 nM. Во однос на неговата инхибиција на активноста на пренос на жици, Биктегравир е многу послаб инхибитор на 3"- процесорска активност на ХИВ-1 ИН, со IC50 од 241±51 nM. Биктегравир ја подобрува акумулацијата на 2-LTR кругови ~ 5 пати во однос на лажниот третман и ја намалува количината на автентични производи за интеграција во инфицираните клетки за 100 пати. Биктегравир силно ја инхибира репликацијата на ХИВ-1 и во клетките МТ-2 и МТ-4 со EC50 од 1,5 и 2,4 nM, соодветно. Биктегравир покажува моќни антивирусни ефекти и кај примарните ЦД4+ Т-лимфоцити и кај макрофагите добиени од моноцити, со EC50 од 1,5±0,3 nM и 6,6±4,1 nM, соодветно, кои се споредливи со вредностите добиени во Т-клеточните линии[1].

MCE не ја потврди независноста на овие методи. Тие се само за референца.

Хемиска структура