Клопидогрел и Тикагрелор се антагонисти на P2Y12 рецептори кои го инхибираат табли аденозин дифосфат (ADP) со селективно инхибирање на врзувањето на аденозин дифосфатот (ADP) за неговиот рецептор на плочата P2Y12 и активноста на секундарниот ADP-посредуван GPIIa гликопротеин.I.

И двете се клинички најчесто употребувани антиплочи, кои може да се користат за спречување на тромбоза кај пациенти со хронична стабилна ангина, акутен коронарен артериски синдром и исхемичен мозочен удар.Па што е разликата?

1, Почетно време

Тикагрелорот е поефикасен и кај пациенти со акутен коронарен артериски синдром, може брзо да делува за да ја инхибира агрегацијата на плочите, додека клопидогрел е помалку ефикасен.

2, Земете ја дозата фреквенција

Полуживотот на Клопидогрел е 6 часа, додека полуживотот на Тикагрелор е 7,2 часа.

Сепак, активните метаболити на клопидогрел неповратно се врзуваат за субјектот P2Y12, додека субјектот Ticagrelor и P2Y12 се реверзибилни.

Затоа, Клопидогрел се зема еднаш дневно, додека Тикагрелор се дава два пати на ден.

3, антитромбоцитно дејство

Антитромбоцитите на Тикагрелор беа поефикасни, а студиите покажаа дека Тикагрелор нема разлика во намалувањето на кардиоваскуларната смрт и миокарден инфаркт, што беше повисоко отколку во групата со Клопидогрел, и кај мозочниот удар.

Врз основа на придобивките од третманот со Тикагрелор кај пациенти со акутен коронарен синдром (АКС), релевантните упатства дома и во странство препорачуваат Тикагрелор да се користи за третман со антитромбоцитна плоча кај пациенти со АКС.Во две авторитативни упатства од Европската асоцијација за срце (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 и STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel може да се користи само кај пациенти кои не можат да се лекуваат со Ticagrelor.

4, Ризик од крварење

Ризикот од крварење при долготрајна примена на Тикагрелор беше малку повисок од оној на клопидогрел, но ризикот од крварење беше сличен при краткотрајна употреба.

Студиите на KAMIR-NIH врз основа на источноазиската популација покажуваат дека ризикот од ТИМИ хеморагија бил значително повисок кај пациенти на возраст од ≥ 75 отколку кај клопидогрел.Затоа, за пациенти со acS ≥ 75 години, се препорачува да се избере Клопидогрет како претпочитан инхибитор на P2Y12 врз основа на аспирин.

Терапијата со антиплочка плочка за пациенти со низок број на мали плочи, исто така, треба да ја избегне опцијата Тикагрелор.

5. Други несакани реакции

Најчесто пријавени несакани дејства кај пациентите третирани со Тикагрелор биле отежнато дишење, модринки и крварења од носот, кои се појавиле со поголема стапка отколку во групата со Клопидогрел.

6, Интеракции со лекови

Клопидогрел е пресупериален лек, кој делумно се метаболизира преку CYP2C19 како негов активен метаболит, а земањето лек што ја инхибира активноста на овој ензим може да го намали нивото на кое клопидогрел се претвора во активен метаболит.Затоа, не се препорачува комбинирана употреба на силни или умерени инхибитори на CYP2C19 како што се омепразол, есомепразол, флуороназол, воликоназол, флуоксетин, флуороволамин, циклопроксацин, камаси.

Тикагрелор главно се метаболизира преку CYP3A4, а мал дел се метаболизира со CYP3A5. Комбинираната употреба на инхибитори на CYP3A може да ги зголеми Cmax и AUC на тикагрелор.Затоа, треба да се избегнува комбинирана употреба на тикагрелор со моќни инхибитори на CYP3A како што се кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин итн.. Сепак, комбинираната употреба на индуктор на CYP3A може да ги намали Cmax и AUC на тикагрелор, соодветно.Затоа, треба да се избегнува комбинирана употреба на силен индуктор на CYP3A, како што се дексаметазон, фенитоин натриум, фенобарбитал и карбамазепин.

7, Антитромбоцитна терапија кај пациенти со бубрежна инсуфициенција

PLATO, во студија на пациенти со акутен коронарен синдром со ренална инсуфициенција, покажа значително зголемување на серумскиот креатинин во групата тикагрелор во споредба со клопидогрел; Понатамошната анализа на пациентите третирани со ARB покажа 50% зголемување на серумскиот креатинин >, несакани ефекти поврзани со бубрезите настаните и несаканите дејства поврзани со бубрежната функција беа значително повисоки во групата со тикагрелор отколку во групата со клопидогрел. Затоа, клопидогрел + аспирин треба да биде првиот избор за пациенти со бубрежна инсуфициенција.

8, Антитромбоцитна терапија кај пациенти со гихт/хиперурикемија

Се покажа дека продолжената употреба на тикагрелор го зголемува ризикот од гихт. Гихтот е честа несакана реакција на третманот со тикагрелор, која може да биде поврзана со ефектот на активните метаболити на тикагрелор врз метаболизмот на урична киселина. Затоа клопидогрел е оптимална антитромбоцитна терапија за гихт / пациенти со хиперурикемија.

9, Антитромбоцитна терапија пред CABG (коронарен артериски бајпас)

Пациентите закажани за CABG кои земаат ниски дози на аспирин (75 до 100 mg) не треба да прекинат предоперативно; Пациентите кои примаат P2Y12 инхибитор треба да размислат за прекин на терапијата со тикагрелор најмалку 3 дена и клопидогрел најмалку 5 дена пред операцијата.

10, Ниска реактивност на клопидогрел

Ниската реактивност на тромбоцитите на клопидогрел може да доведе до време на исхемија.Со цел да се надмине ниската реактивност на клопидогрел, вообичаен избор е зголемувањето на дозата на клопидогрел или негова замена со тикагрелор.

Како заклучок, тикагрелорот делува брзо и има посилна плоча со инхибиторен ефект.Во третманот на акутен коронарен синдром, тикагрелорот има подобар антитромботичен ефект, што може дополнително да ја намали смртноста, но има поголем ризик од крварење и има повисоки несакани реакции како диспнеа, контузија, брадикардија, гихт и така натаму од клопидогрел.