Тофацитиниб цитрат е лек на рецепт (трговско име Xeljanz) првично развиен од Pfizer за класа на орални инхибитори на Јанус киназа (JAK). Може селективно да ја инхибира JAK киназата, да ги блокира JAK/STAT патеките и со тоа да ја инхибира трансдукцијата на клеточниот сигнал и поврзаната генска експресија и активација, што се користи за лекување на ревматоиден артритис, псоријатичен артритис, улцеративен колитис и други имунолошки заболувања.

Лекот вклучува три дозирани форми: таблети, таблети со продолжено ослободување и орални раствори. Нејзините таблети првпат беа одобрени од ФДА во 2012 година, а дозирната форма со продолжено ослободување беше одобрена од ФДА во февруари 2016 година. Таа е прва што ги третира ревматоидните зглобови. Јан е JAK инхибитор кој се зема орално еднаш дневно. Во декември 2019 година, повторно беше одобрена нова индикација за лекови со продолжено ослободување за умерен до тежок активен улцеративен колитис (УЦ). Дополнително, завршени се тековните клинички испитувања од фаза 3 за плакната псоријаза, а во тек се уште шест клинички испитувања во фаза 3, кои вклучуваат активен псоријатичен артритис, јувенилен идиопатски артритис, итн. Вид на индикации. Предностите на таблетите со продолжено ослободување кои имаат долго дејство и треба да се земаат само еднаш дневно се погодни за управување и контрола на болестите на пациентите.

Од нејзиното објавување, неговата продажба се зголемува од година во година, достигнувајќи 2,242 милијарди американски долари во 2019 година. Во Кина, дозирната форма на таблета беше одобрена за маркетинг во март 2017 година и влезе во каталогот за здравствено осигурување категорија Б преку преговори во 2019 година. понудата е 26,79 јени. Сепак, поради високите технички бариери на препаратите со продолжено ослободување, оваа дозирна форма сè уште не е продадена во Кина.

ЈАК киназата игра важна улога во воспалението, а се покажа дека нејзините инхибитори лекуваат одредени воспалителни и автоимуни болести. Досега, 7 JAK инхибитори се одобрени на глобално ниво, вклучувајќи ги Делгоцитиниб на Лео Фарма, Федратиниб на Целген, упатиниб на АбВи, Пефитиниб на Астелас, Баритиниб на Ели Лили и Рокотиниб на Новартис. Сепак, само тофацитиниб, баритиниб и рокотиниб се одобрени во Кина меѓу горенаведените лекови. Со нетрпение очекуваме што поскоро да бидат одобрени „Таблетите со трајно ослободување Тофатиб цитрат“ на Qilu и да имаат корист од повеќе пациенти.

Во Кина, оригиналното истражување за тофацитиб цитрат беше одобрено од NMPA во март 2017 година за третман на возрасни пациенти со РА со недоволна ефикасност или нетолеранција на метотрексат, под трговското име Shangjie. Според податоците на Meinenet, продажбата на таблети тофацитиб цитрат во кинеските јавни медицински установи во 2018 година била 8,34 милиони јуани, што е далеку пониско од неговата глобална продажба. Голем дел од причината е цената. Се известува дека почетната малопродажна цена на Shangjie била 2085 јуани (5mg*28 таблети), а месечната цена била 4170 јуани, што не е мал товар за обичните семејства.

Сепак, вреди да се прослави тоа што тофацитиб беше вклучен во 2019 година „Национално основно медицинско осигурување, осигурување при работа и список на лекови за породилно осигурување“ од страна на Националната администрација за медицинско осигурување по преговорите во ноември 2019 година. Се известува дека месечната претплата ќе се намали под 2.000 јуани откако ќе се преговара за намалување на цената, што во голема мера ќе ја подобри достапноста на лекот.

Во август 2018 година, Одборот за преиспитување на патенти на Државниот завод за интелектуална сопственост донесе одлука за ревизија бр. 36902 барање за поништување и го прогласи за неважечки основниот патент на Pfizertofatib, сложениот патент, врз основа на недоволно обелоденување на спецификацијата. Сепак, патентот на кристална форма Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, датум на апликација 2002.11.25) ќе истече во 2022 година.

Базата на податоци Insight покажува дека, покрај оригиналното истражување, пет генерички лекови на Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River и Nanjing Chia Tai Tianqing се одобрени за маркетинг во домашните формулации за таблети тофацитиниб. Сепак, за типот на таблети со продолжено ослободување, само оригиналното истражување Pfizer поднесе маркетиншка апликација на 26 мај. Qilu е првата домашна компанија која поднесе маркетинг апликација за оваа формулација. Покрај тоа, CSPC Ouyi е во пробна фаза на BE.

Фармацевтската фабрика Чангжу (CPF) е водечки фармацевтски производител на API, готови формулации во Кина, која се наоѓа во Чангжу, провинцијата Џиангсу. CPF се основани во 1949 година. Посветивме тофацитиниб цитрат од 2013 година и веќе поднесовме DMF. Се регистриравме во многу земји и би можеле да ве поддржиме со најдобра поддршка за документи за Тофацитиниб цитрат.