Дабигатран етексилат мезилат
Опис
Дабигатран етексилат мезилат (BIBR 1048MS) е орално активен пролек на Дабигатран. Дабигатран етексилат мезилат има антикоагулантно дејство и се користи за профилакса на венски тромбоемболизам и мозочен удар поради атријална фибрилација.
Позадина
Опис: IC50 вредност: 4,5nM (Ki); 10nM (тромбоцитна агрегација индуцирана од тромбин) [1] Дабигатран е реверзибилен и селективен, директен тромбински инхибитор (DTI) кој е подложен на напреден клинички развој како негов орално активен пролек, дабигатран етексилат. ин витро: Дабигатран селективно и реверзибилно го инхибира човечкиот тромбин (Ki: 4,5 nM) како и тромбоцитната агрегација индуцирана (IC(50): 10 nM), додека не покажува инхибиторен ефект врз другите агенси кои стимулираат тромбоцити. Генерирање на тромбин во тромбоцитите -лоша плазма (ППП), мерена како ендоген тромбин потенцијалот (ETP) беше инхибиран зависно од концентрацијата (IC(50): 0,56 микроМ). Дабигатран покажа антикоагулантни ефекти зависни од концентрација кај различни видови ин витро, удвојувајќи го активираното парцијално тромбопластинско време (aPTT), протромбинското време (PT) и времето на коагулација на екарин (ECT) кај хуманата PPP во концентрации од 0,23, 0,83 и 0,18 микроМ, соодветно [ 1]. in vivo: Дабигатран го продолжи аПТТ зависно од дозата по интравенска администрација кај стаорци (0,3, 1 и 3 mg/kg) и резус мајмуни (0,15, 0,3 и 0,6 mg/kg). Антикоагулантни ефекти зависни од дозата и времето беа забележани со дабигатран етексилат администриран орално на свесни стаорци (10, 20 и 50 mg/kg) или резус мајмуни (1, 2,5 или 5 mg/kg), со максимални ефекти забележани помеѓу 30 и 120 мин по администрацијата, соодветно [1]. Пациентите третирани со дабигатран етексилат доживеале помалку исхемични мозочни удари (3,74 дабигатран етексилат наспроти 3,97 варфарин) и помалку комбинирани интракранијални хеморагии и хеморагични мозочни удари (0,43 дабигатран етексилат наспроти 0,919 год [2 варфарин]-пациент) Клиничко испитување: Евалуација на фармакокинетиката и фармакодинамиката на оралниот Дабигатран Етексилат кај пациенти на хемодијализа. Фаза 1
Складирање
| Прашок | -20°C | 3 години |
| 4°C | 2 години | |
| Во растворувач | -80°C | 6 месеци |
| -20°C | 1 месец |
Клиничко испитување
| NCT број | Спонзор | Состојба | Датум на започнување | Фаза |
| NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Здраво | февруари 2001 година | Фаза 1 |
| NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Здраво | јули 2004 година | Фаза 1 |
| NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Здраво | мај 1999 година | Фаза 1 |
| NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Здраво | април 2001 година | Фаза 1 |
| NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Здраво | март 2002 година | Фаза 1 |
| NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Здраво | декември 2004 година | Фаза 1 |
| NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Здраво | април 2005 година | Фаза 1 |
| NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Здраво | јуни 2004 година | Фаза 1 |
| NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Здраво | јануари 2001 година | Фаза 1 |
| NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Венски тромбоемболизам | април 2002 година | Фаза 2 |
| NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Здраво | јануари 2002 година | Фаза 1 |
| NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Здраво | октомври 2000 година | Фаза 1 |
| NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Здраво | април 2002 година | Фаза 1 |
| NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Здраво | Октомври 2001 година | Фаза 1 |
| NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Здраво | ноември 2002 година | Фаза 1 |
| NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Здраво | февруари 2002 година | Фаза 1 |
| NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Здраво | ноември 1998 година | Фаза 1 |
| NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Здраво | август 2003 година | Фаза 1 |
| NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Венски тромбоемболизам | ноември 2002 година | Фаза 2 |
| NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Венски тромбоемболизам | октомври 2000 година | Фаза 2 |
| NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Здраво | ноември 1999 година | Фаза 1 |
| NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Здраво | јули 1999 година | Фаза 1 |
Хемиска структура
Предлог18Проекти за евалуација на конзистентност на квалитетот кои се одобрени4, и6проектите се во фаза на одобрување.
Напредниот меѓународен систем за управување со квалитет постави солидна основа за продажба.
Надзорот за квалитетот трае низ целиот животен циклус на производот за да се обезбеди квалитет и терапевтски ефект.
Тимот за професионални регулаторни прашања ги поддржува барањата за квалитет при аплицирањето и регистрацијата.
Линија за пакување во шишиња во Кореја Countec
Тајванска линија за пакување во шишиња CVC
Линија за пакување на табла Италија CAM
Германска машина за набивање Fette
Детектор за таблети Viswill Јапонија
Контролна соба на DCS
