Дабигатран етексилат мезилат
Опис
Дабигатран етексилат мезилат (BIBR 1048MS) е орално активен пролек на Дабигатран.Дабигатран етексилат мезилат има антикоагулантно дејство и се користи за профилакса на венски тромбоемболизам и мозочен удар поради атријална фибрилација.
Позадина
Опис: IC50 вредност: 4,5nM (Ki);10nM (тромбоцитна агрегација индуцирана од тромбин) [1] Дабигатран е реверзибилен и селективен, директен тромбински инхибитор (DTI) кој е подложен на напреден клинички развој како негов орално активен пролек, дабигатран етексилат.ин витро: Дабигатран селективно и реверзибилно го инхибира човечкиот тромбин (Ki: 4,5 nM) како и тромбоцитната агрегација индуцирана од тромбин (IC(50): 10 nM), додека не покажува инхибиторен ефект врз другите агенси кои стимулираат тромбоцити. Генерирање на тромбин во тромбоцитите -лошата плазма (PPP), мерена како ендогениот тромбински потенцијал (ETP) е инхибиран зависно од концентрацијата (IC(50): 0,56 microM).Дабигатран покажа антикоагулантни ефекти зависни од концентрација кај различни видови ин витро, удвојувајќи го активираното парцијално тромбопластинско време (aPTT), протромбинското време (PT) и времето на згрутчување на екарин (ECT) кај хуманата PPP во концентрации од 0,23, 0,83 и 0,18 микроМ, соодветно. 1].in vivo: Дабигатран го продолжи аПТТ зависно од дозата по интравенска администрација кај стаорци (0,3, 1 и 3 mg/kg) и резус мајмуни (0,15, 0,3 и 0,6 mg/kg).Забележани се антикоагулантни ефекти зависни од доза и време со дабигатран етексилат администриран орално на свесни стаорци (10, 20 и 50 mg/kg) или резус мајмуни (1, 2,5 или 5 mg/kg), со максимални ефекти забележани помеѓу 30 и 120 мин по администрацијата, соодветно [1].Пациентите третирани со дабигатран етексилат доживеале помалку исхемични мозочни удари (3,74 дабигатран етексилат наспроти 3,97 варфарин) и помалку комбинирани интракранијални хеморагии и хеморагични мозочни удари (0,43 дабигатран етексилат наспроти 0,919 годишно [2 варфарин]-пациент)Клиничко испитување: Евалуација на фармакокинетиката и фармакодинамиката на оралниот Дабигатран Етексилат кај пациенти на хемодијализа.Фаза 1
Складирање
| Прашок | -20°C | 3 години |
| 4°C | 2 години | |
| Во растворувач | -80°C | 6 месеци |
| -20°C | 1 месец |
Клиничко испитување
| NCT број | Спонзор | Состојба | Почетен датум | Фаза |
| NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Здрав | февруари 2001 година | Фаза 1 |
| NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Здрав | јули 2004 година | Фаза 1 |
| NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Здрав | мај 1999 година | Фаза 1 |
| NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Здрав | април 2001 година | Фаза 1 |
| NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Здрав | март 2002 година | Фаза 1 |
| NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Здрав | декември 2004 година | Фаза 1 |
| NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Здрав | април 2005 година | Фаза 1 |
| NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Здрав | јуни 2004 година | Фаза 1 |
| NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Здрав | јануари 2001 година | Фаза 1 |
| NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Венски тромбоемболизам | април 2002 година | Фаза 2 |
| NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Здрав | јануари 2002 година | Фаза 1 |
| NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Здрав | октомври 2000 година | Фаза 1 |
| NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Здрав | април 2002 година | Фаза 1 |
| NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Здрав | Октомври 2001 година | Фаза 1 |
| NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Здрав | ноември 2002 година | Фаза 1 |
| NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Здрав | февруари 2002 година | Фаза 1 |
| NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Здрав | ноември 1998 година | Фаза 1 |
| NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Здрав | август 2003 година | Фаза 1 |
| NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Венски тромбоемболизам | ноември 2002 година | Фаза 2 |
| NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Венски тромбоемболизам | октомври 2000 година | Фаза 2 |
| NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Здрав | ноември 1999 година | Фаза 1 |
| NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Здрав | јули 1999 година | Фаза 1 |
Хемиска структура
Предлог18Проекти за евалуација на конзистентност на квалитетот кои се одобрени4, и6проектите се во фаза на одобрување.
Напредниот меѓународен систем за управување со квалитет постави цврста основа за продажба.
Надзорот за квалитетот трае низ целиот животен циклус на производот за да се обезбеди квалитет и терапевтски ефект.
Професионалниот тим за регулаторни прашања ги поддржува барањата за квалитет при аплицирањето и регистрацијата.
Линија за пакување во шишиња во Кореја Countec
Тајванска линија за пакување во шишиња CVC
Линија за пакување на табла Италија CAM
Германска машина за набивање Fette
Детектор за таблети Viswill Јапонија
Контролна соба на DCS
