Неодамнешниот развој на Sugammadex Sodium во периодот на анестезија

Сугамадекс натриуме нов антагонист на селективни не-деполаризирачки мускулни релаксанти (миорелаксанти), кој првпат беше пријавен кај луѓето во 2005 година и оттогаш клинички се користи во Европа, САД и Јапонија.Во споредба со традиционалните антихолинестеразни лекови, може да го антагонизира длабокиот нервен блок без да влијае на нивото на хидролизиран ацетилхолин во холинергичните синапси, избегнувајќи ги негативните ефекти од возбудувањето на рецепторот М и Н и значително го подобрува квалитетот на будењето по анестезијата.Следното е преглед на неодамнешната клиничка примена на натриумовите шеќери во периодот на анестезија.
1. Преглед
Sugammadex Sodium е модифициран дериват на γ-циклодекстрин кој конкретно го менува невромускулниот блокирачки ефект на стероидните невромускулни блокирачки агенси, особено на рокурониум бромид.Sugammadex Sodium ги хелатира слободните невромускулни блокатори по инјектирањето и ги инактивира невромускулните блокатори со формирање на стабилно соединение растворливо во вода преку цврсто врзување 1:1.Со таквото врзување, се формира градиент на концентрација што го олеснува враќањето на невромускулниот блокатор од невромускулната спојка во плазмата, со што се менува ефектот на невромускулна блокада што го произведува, ослободувајќи ги никотинските рецептори слични на ацетилхолин и обновувајќи ја невромускулната возбудлива трансмисија.
Меѓу стероидните невромускулни блокатори, Sugammadex Sodium има најсилен афинитет за пекурониум бромид, проследен со рокурониум, потоа векурониум и панкурониум.Вреди да се напомене дека за да се обезбеди побрзо и поефикасно враќање на невромускулните блокирачки ефекти, прекумерна количина наСугамадекс натриумтреба да се користи во однос на миорелаксантите во оптек.Дополнително, Sugammadex Sodium е специфичен антагонист на стероидните невромускулни блокирачки агенси и не е во состојба да ги врзува бензилизокинолинските недеполаризирачки миорелаксанти, како и деполаризирачките миорелаксанти, и затоа не може да ги промени невромускулните блокирачки ефекти на овие лекови.

2. Ефикасност на сугамадекс натриум
Општо земено, дозата на мускарински антагонисти за време на анестетичкото будење зависи од степенот на невромускулна блокада.Затоа, употребата на миосон монитор ја олеснува рационалната примена на антагонисти на невромускулни блокирачки антагонисти.Мониторот за миорелаксација издава електрична стимулација доставена до периферните нерви, предизвикувајќи моторна реакција (грчење) во соодветниот мускул.Јачината на мускулите се намалува или исчезнува по употребата на миорелаксанти.Како резултат на тоа, степенот на невромускулна блокада може да се оцени како: многу длабок блок [без грчење по четири возови од четири (TOF) или тоник стимулација], длабок блок (без грчење по ТОФ и најмалку едно грчење по тоник стимулација) и умерен блок (барем едно грчење по TOF).
Врз основа на горенаведените дефиниции, препорачаната доза на натриумови шеќери за да се врати умерениот блок е 2 mg/kg, а односот TOF може да достигне 0,9 по околу 2 минути;препорачаната доза за враќање на длабокиот блок е 4 mg/kg, а односот TOF може да достигне 0,9 по 1,6-3,3 мин.За брза индукција на анестезија, високи дози на рокурониум бромид (1,2 mg/kg) не се препорачуваат за рутинско враќање на многу длабок блок.Меѓутоа, во случај на итно враќање на природна вентилација, превртување со 16 mg/kg одСугамадекс натриумсе препорачува.
3. Примена на Sugammadex Sodium кај посебни пациенти
3.1.Кај педијатриски пациенти
Податоците од клиничките студии од фаза II сугерираат дека Sugammadex Sodium е исто толку ефикасен и безбеден кај педијатриската популација (вклучувајќи новороденчиња, доенчиња, деца и адолесценти) како и кај возрасната популација.Мета-анализата заснована на 10 студии (575 случаи) и неодамна објавената ретроспективна кохортна студија (968 случаи), исто така, потврди дека времето (средна) за обновување на односот на 4-тото миоклонично грчење до првото миоклонично грчење до 0,9 кај испитаниците даден рокурониум бромид 0,6 mg/kg и Sugammadex Sodium 2 mg/kg при презентација на Т2 беше само 0,6 мин кај доенчиња (0,6 мин) во споредба со деца (1,2 мин) и возрасни (1,2 мин).1,2 мин и половина од онаа на возрасните (1,2 мин).Покрај тоа, една студија покажа дека Sugammadex Sodium ја намалува инциденцата на брадикардија во споредба со неостигмин во комбинација со атропин.Разликата во инциденцата на други несакани настани како што се бронхоспазам или постоперативна гадење и повраќање не беше статистички значајна.Исто така, се покажа дека употребата на Sugammadex Sodium ја намалува инциденцата на постоперативна агитација кај педијатриските пациенти, што може да биде корисно во управувањето со периодот на опоравување.Покрај тоа, Тадокоро и сор.покажа во студија за контрола на случај дека нема корелација помеѓу периоперативните алергиски реакции на детска општа анестезија и употребата на натриум сугамадекс.Затоа, примената на Sugammadex Sodium е безбедна кај педијатриски пациенти за време на периодот на будење на анестезијата.
3.2.Примена кај постари пациенти
Општо земено, постарите пациенти се поподложни на ефектите од преостанатата невромускулна блокада од помладите пациенти, а спонтано закрепнување од невромускулната блокада е побавно.Во мултицентричната фаза III клиничка студија за безбедноста, ефикасноста и фармакокинетиката на Sugammadex Sodium кај постари пациенти, тие открија дека Sugammadex Sodium го менува рокурониумот за да произведе мало зголемување на времетраењето на невромускулната блокада во споредба со пациенти помлади од 65 години (просечно време од 2,9 мин и 2,3 мин, соодветно).Сепак, неколку студии објавија дека сугамадекс добро се поднесува од постари пациенти и дека не се јавува токсификација со повторна стрелка.Затоа, се смета дека Sugammadex Sodium може безбедно да се користи кај постари пациенти за време на фазата на будење на анестезијата.
3.3.Употреба кај бремени жени
Има малку клинички упатства за употреба на Sugammadex Sodium кај бремени, плодни и доилки.Сепак, студиите на животни не открија ефект врз нивото на прогестерон за време на бременоста и нема мртвородени или абортуси кај сите стаорци, што би ја водело клиничката употреба на Sugammadex Sodium за време на бременоста, особено во првиот триместар.Имаше и голем број случаи на употреба на натриумови шеќери од страна на мајката под општа анестезија за царски рез, а не се пријавени никакви компликации кај мајката или фетусот.Иако некои студии објавија релативно мал трансплацентарен трансфер на натриумови шеќери, сè уште има недостаток на веродостојни податоци.Имено, бремените жени со гестациска хипертензија често се третираат со магнезиум сулфат.Инхибицијата на ослободувањето на ацетилхолин преку јоните на магнезиум ја попречува трансдукцијата на информации за невромускулната врска, ги релаксира скелетните мускули и го ублажува мускулниот спазам.Затоа, магнезиум сулфатот може да го подобри невромускулниот блокирачки ефект на миорелаксантите.
3.4.Примена кај пациенти со бубрежна инсуфициенција
Комплексите Sugammadex Sodium и сукралоза-рокурониум бромид се излачуваат преку бубрезите како прототипови, така што метаболизмот на врзаниот и неврзаниот Sugammadex Sodium е продолжен кај пациенти со ренална инсуфициенција.Сепак, клиничките податоци укажуваат на тоаСугамадекс натриумможе безбедно да се користи кај пациенти со краен стадиум на бубрежна болест и нема извештаи за одложена невромускулна блокада по Sugammadex Sodium кај такви пациенти, но овие податоци се ограничени на 48 часа по администрацијата на Sugammadex Sodium.Дополнително, комплексот натриум сугамадекс-рокурониум бромид може да се елиминира со хемодијализа со филтрациони мембрани со висок флукс.Важно е да се напомене дека времетраењето на реверзијата на рокурониум со натриум сугамадекс може да се продолжи кај пациенти со бубрежна болест.Затоа, употребата на невромускулен мониторинг е од суштинско значење.
4. Заклучок
Sugammadex Sodium брзо ја менува невромускулната блокада предизвикана од умерени и длабоки аминостероидни миорелаксанти и значително ја намалува инциденцата на резидуална невромускулна блокада во споредба со конвенционалните инхибитори на ацетилхолинестераза.Sodium sugammadex, исто така, значително го забрзува времето до екстубација за време на периодот на будење, го скратува бројот на денови на хоспитализација, го забрзува закрепнувањето на пациентите, ги намалува трошоците за хоспитализација и заштедува медицински ресурси.Сепак, повремено се пријавени алергиски реакции и срцеви аритмии за време на употребата на Sugammadex Sodium, така што сепак е неопходно да се внимава при употребата на Sugammadex Sodium и да се набљудуваат промените на виталните знаци на пациентите, состојбите на кожата и ЕКГ.Се препорачува да се следи контракцијата на скелетните мускули со монитор за мускулна релаксација за објективно да се одреди длабочината на невромускулната блокада и да се користи разумна доза нанатриум сугамадексза дополнително подобрување на квалитетот на периодот на будење.


Време на објавување: 27-ти септември 2021 година