Нирматрелвир е инхибитор на главната протеаза SARS-CoV-2 (Mpro), позната и како протеаза слична на 3C (3CLpro) или nsp5 протеаза. Инхибицијата на SARS-CoV-2 Mpro го прави неспособен да обработува полипротеински прекурсори, спречувајќи ја вирусната репликација.

Нирматрелвир ја инхибираше активноста на рекомбинантниот SARS-CoV-2 Mpro во биохемиска анализа во концентрации што може да се постигнат in vivo. Утврдено е дека нирматрелвир директно се врзува за активното место на SARS-CoV-2 Mpro со рендгенска кристалографија.

Ритонавир е инхибитор на ХИВ-1 протеаза, но не е активен против SARS-CoV-2 Mpro. Ритонавир го инхибира метаболизмот на нирматрелвир посредуван од CYP3A, што резултира со зголемени концентрации на нирматрелвир во плазмата.

Овој лек се препорачува. Доделено е овластување за итна употреба од FDA за третман на блага до умерена коронавирус болест (СОВИД-19) кај возрасни и педијатриски пациенти (на возраст од 12 години и постари со тежина од најмалку 40 килограми или околу 88 фунти) со позитивни резултати од директно тестирање за САРС-КоВ-2 и кои се изложени на висок ризик за прогресија до тежок КОВИД-19, вклучувајќи хоспитализација или смрт. Нирматрелвир/ритонавир треба да се започне што е можно поскоро по дијагнозата на СОВИД-19 и во рок од пет дена од почетокот на симптомите.

Препораките се засноваат на EPIC-HR, рандомизирана клиничка контролна студија Фаза 2/3 која ја проценува ефикасноста на нирмалтреливир/ритонавир наспроти плацебо во намалувањето на хоспитализацијата и или смртта до 28 ден. Употребата на нирмалтреливир/ритонавир во рок од 5 дена од почетокот на симптомите во лицата со ризик за прогресија до тешка болест го намалија релативниот ризик од хоспитализација или смрт во текот на 28 дена за 88%.