Руксолитиниб
Руксолитиниб е инхибитор со мала молекула на Јанус киназа кој се користи во третманот на миелофиброза со среден или висок ризик и резистентни форми на полицитемија вера и болест на графтот против домаќинот.Руксолитиниб е поврзан со минливи и обично благи покачувања на серумската аминотрансфераза за време на терапијата и со ретки случаи на самоограничени, клинички очигледни идиосинкратски акутни повреди на црниот дроб, како и со случаи на реактивирање на хепатитис Б кај осетливи индивидуи.
Руксолитиниб е орално биодостапен инхибитор на киназа поврзана со Јанус (JAK) со потенцијални антинеопластични и имуномодулирачки активности.Руксолитиниб специфично се врзува за протеините и ги инхибиратирозинкинази JAK 1 и 2, што може да доведе до намалување на воспалението и инхибиција на клеточната пролиферација.Патеката JAK-STAT (претворувач на сигнал и активатор на транскрипција) игра клучна улога во сигнализацијата на многу цитокини и фактори на раст и е вклучена во клеточната пролиферација, растот, хематопоезата и имунолошкиот одговор;ЈАК киназите може да се нагоре регулирани кај воспалителни болести, миелопролиферативни нарушувања и разни малигни тумори.
Руксолитиниб е апиразолсупституирана на позиција 1 со 2-цијано-1-циклопентилетил група и на позиција 3 со пироло[2,3-d]пиримидин-4-ил група.Се користи како фосфатна сол за третман на пациенти со средно или високоризична миелофиброза, вклучувајќи примарна миелофиброза, пост-полицитемија вера миелофиброза и пост-есенцијална тромбоцитемија миелофиброза.Има улога како антинеопластичен агенс и EC 2.7.10.2 (неспецифичен протеин-тирозинкиназа) инхибитор.Тоа е нитрил, апиролопиримидини член на пиразоли.
Предлог18Проекти за евалуација на конзистентност на квалитетот кои се одобрени4, и6проектите се во фаза на одобрување.
Напредниот меѓународен систем за управување со квалитет постави цврста основа за продажба.
Надзорот за квалитетот трае низ целиот животен циклус на производот за да се обезбеди квалитет и терапевтски ефект.
Професионалниот тим за регулаторни прашања ги поддржува барањата за квалитет при аплицирањето и регистрацијата.