LCZ696 (Сакубитрил + валсартан)
Опис
LCZ696 (Сакубитрил/Валсартан), составен од Валсартан (АРБ) и Сакубитрил (AHU377) во моларен сооднос 1:1, е прв во класата, орално биорасположлив и со двојно дејство на ангиотензин рецептор-неприлизин (АРН) хипертензија (хипертензија) и срцева слабост[1][2][3].LCZ696 ја подобрува дијабетичната кардиомиопатија со инхибиција на воспаление, оксидативен стрес и апоптоза.
Позадина
LCZ696 е прв во класата ARNi (инхибитор на неприлизин на рецепторот на ангиотензин) кој содржи анјонски делови од AR валсартан и пролекот AHU377 на инхибиторот на неприлизин (сооднос 1:1) за срцева слабост и хипертензија.
Рецепторите на ангиотензин се рецептори поврзани со Г-протеин.Тие ги посредуваат кардиоваскуларните и другите ефекти на ангиотензин II кој е биоактивен пептид на системот ренин-ангиотензин.Неприлизин е неутрална ендопептидаза која ги разградува ендогените вазоактивни пептиди како што се натриуретските пептиди.Инхибицијата на неприлизин ја зголемува концентрацијата на натриуретските пептиди што придонесе за заштита на срцето, крвните садови и бубрезите.[1]
Кај стаорците од Sprague-Dawley, оралната администрација на LCZ696 доведе до дозно зависно зголемување на имунореактивноста на атријалниот натриуретичен пептид што произлегува од инхибицијата на неприлизин.Кај хипертензивните двојни трансгенски стаорци, LCZ696 предизвика дозно зависно и одржливо намалување на средниот артериски притисок.Здрави учесници, рандомизирана, двојно слепа, плацебо-контролирана студија потврди дека LCZ696 обезбедува истовремена инхибиција на неприлизин и блокада на AT1 рецепторот.LCZ696 беше безбеден и добро се поднесува кај луѓето.[2] [3]
Референци:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al.Инхибиција на ангиотензин-неприлизин наспроти еналаприл кај срцева слабост.N Engl J Med.2014 септември 11; 371 (11): 993-1004.
Гу Ј, Ное А, Чандра П, Ал-Фајуми С и сор.Фармакокинетика и фармакодинамика на LCZ696, нов инхибитор на ангиотензин рецептор-неприлизин со двојно дејство (ARNi).J Clin Pharmacol.2010 април; 50 (4): 401-14.
Лангеникел ТХ, Дол ВП.Инхибиција на ангиотензин рецептор-неприлизин со LCZ696: нов пристап за третман на срцева слабост, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Складирање
| Прашок | -20°C | 3 години |
| 4°C | 2 години | |
| Во растворувач | -80°C | 6 месеци |
| -20°C | 1 месец |
Хемиска структура
Предлог18Проекти за евалуација на конзистентност на квалитетот кои се одобрени4, и6проектите се во фаза на одобрување.
Напредниот меѓународен систем за управување со квалитет постави цврста основа за продажба.
Надзорот за квалитетот трае низ целиот животен циклус на производот за да се обезбеди квалитет и терапевтски ефект.
Професионалниот тим за регулаторни прашања ги поддржува барањата за квалитет при аплицирањето и регистрацијата.
Линија за пакување во шишиња во Кореја Countec
Тајванска линија за пакување во шишиња CVC
Линија за пакување на табла Италија CAM
Германска машина за набивање Fette
Детектор за таблети Viswill Јапонија
Контролна соба на DCS
