Релуголикс се користи за лекување на рак на простата кај мажите.
Имиња на брендови: Orgovyx
Класа на лекови: антинеопластични - LHRH (GnRH) антагонисти на хипофизни супресиви
Достапност: Потребен е рецепт
Бременост: Консултирајте се со вашиот лекар. Овој лек може да биде штетен за неродено дете.
Доење: Консултирајте се со лекар пред употреба

Релуголикс е орално достапен, не-пептиден гонадотропин-ослободувачки хормон (GnRH или лутеинизирачки хормон-ослободувачки хормон (LHRH)) антагонист, со потенцијална антинеопластична активност. Релуголикс компетитивно се врзува и го блокира GnRH рецепторот во предната хипофиза, што истовремено го спречува врзувањето на GnRH за GnRH рецепторот и го инхибира лачењето и ослободувањето и на лутеинизирачкиот хормон (LH) и на фоликуло стимулирачкиот хормон (FSH). Кај мажјаците, инхибицијата на секрецијата на LH го спречува ослободувањето на тестостерон од клетките на Лајдиг во тестисите. Бидејќи тестостеронот е потребен за да се одржи растот на простатата, намалувањето на нивото на тестостерон може да ја инхибира пролиферацијата на клетките на ракот на простата зависни од хормони.

Релуголикс е антагонист на рецепторот на гонадотропин-ослободувачки хормон (GnRH) кој се користи во третманот на неколку состојби кои реагираат на хормони. За прв пат беше одобрен во Јапонија во 2019 година, под името на брендот Relumina, за симптоматски третман на миоми на матката, а неодамна од FDA на САД во 2020 година, под брендот Orgovyx, за третман на напреднат карцином на простата. Релуголикс е исто така проучуван во симптоматскиот третман на ендометриозата. Релуголикс е првиот (и моментално единствен) орално администриран антагонист на рецепторот на GnRH, одобрен за третман на рак на простата - слични терапии како што е [дегареликс] бараат субкутана администрација - и затоа обезбедува помалку оптоварена терапевтска опција за пациенти на кои инаку би им требале посети на клиника. за администрација од страна на здравствените работници. Покрај неговата релативна леснотија на користење, се покажа дека релуголикс е супериорен во намалувањето на нивото на тестостерон во споредба со [леупролид], друга терапија за лишување од андроген што се користи во третманот на рак на простата.

Релуголикс е антагонист на рецепторот на хормонот што ослободува гонадотропин. Механизмот на дејство на релуголикс е како антагонист на рецепторот на ослободувачки хормон на гонадотропин и индуктор на цитохром P450 3A и индуктор на цитохром P450 2B6 и инхибитор на протеини на отпорност на рак на дојка и инхибитор на P-гликопротеин. Физиолошкиот ефект на релуголикс е преку намалена секреција на GnRH.

Хемиска структура