Тикагрелор

Краток опис:

Име на API Индикација Спецификација Американски ДМФ  ЕУ ДМФ  CEP
Тикагрелор Антикоагуланс Внатрешен 28984  

Детали за производот

Ознаки на производот

ДЕТАЛИЈА НА ПРОИЗВОДОТ

Позадина

Тикагрелор е нов антагонист на рецепторот P2Y12 [1].

Пријавено е дека тикагрелорот ги инхибира протромботичните ефекти на АДП врз тромбоцитите против рецепторот P2Y12. Тикагрелор покажа целосна инхибиција на агрегацијата на тромбоцити ex vivo. Покрај тоа, Тикагрелор предложи зависна од дозата инхибиција на агрегацијата на тромбоцити кај човечко суштество. Освен овие, Тикагрелор исто така демонстрираше орално, активно, реверзибилно врзувачки антагонист. За разлика од другите инхибитори, Тикагрелор исто така објави дека го инхибира рецепторот P2Y12 без метаболичка трансформација. Покрај тоа, Тикагрелор е првото средство за анти-тромбоцити во тиенопиридин и главно се метаболизира од CYP3A4 и CYP2C19 [1] [2].

Користена литература:
[1] ouоу Д1, ТБ Андерсон, Грим SWујорк. Ин витро проценка на потенцијалните интеракции на лекови со тикагрелор: фенотипизација на реакција на цитохром Р450, инхибиција, индукција и диференцијална кинетика. Отстранување на метаболни лекови. 2011 април; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Диспозиција и метаболизам на тикагрелор, нов антагонист на рецепторот P2Y12, кај глувци, стаорци и мармосети. Отстранување на метаболни лекови. 2011 септември; 39 (9): 1555-67. дои: 10.1124 / ден.111.039669. Епуб 2011 13 јуни.

Опис

Тикагрелор (AZD6140) е реверзибилен орален антагонист на рецептор P2Y12 за третман на агрегација на тромбоцити.

Ин Витро

Тикагрелор промовира поголема инхибиција на аденозин 5'-дифосфат (ADP)-предизвикано ослободување на Ca2 + во измиени тромбоцити наспроти другите P2Y12R антагонисти. Овој дополнителен ефект на тикагрелор над P2Y12R антагонизмот е делумно како последица на инхибиција на тикагрелор во рамнотежниот транспортер на нуклеозид 1 (ENT1) врз тромбоцитите, што доведува до акумулација на екстрацелуларен аденозин и активирање на Gs-споен аденозин А2А рецептори [1]. Клетките Б16-Ф10 покажуваат намалена интеракција со тромбоцити од глувци третирани со тикагрелор во споредба со глувци третирани со солена вода [2].

Во моделите на меланом B16-F10 интравенозна и интраспленична метастаза, глувците третирани со клиничка доза на тикагрелор (10 мг / кг) покажуваат значително намалување на метастазите во белите дробови (84%) и црниот дроб (86%). Понатаму, третманот со тикагрелор го подобрува преживувањето во споредба со животните третирани со солена вода. Сличен ефект е забележан кај моделот на рак на дојка 4T1, со намалување на метастазите во белите дробови (55%) и коскената срцевина (87%) по третманот со тикагрелор [2]. Единечна орална администрација на тикагрелор (1-10 mg / kg) предизвикува инхибиторен ефект поврзан со дозата врз агрегацијата на тромбоцити. Тикагрелор, во највисока доза (10 mg / kg) значително ја инхибира агрегацијата на тромбоцитите на 1 час по дозирањето и врвната инхибиција е забележана на 4 часа по дозирањето.

Складирање

4°C, заштити од светлина, складирани под азот

* Во растворувач: -80°Ц, 6 месеци; -20°C, 1 месец (заштита од светлина, складиран под азот)

Хемиска структура

Ticagrelor

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВУВАЕ СО КВАЛИТЕТ

Quality management1

Предлог 18 Проекти за проценка на доследност на квалитетот кои се одобрени 4, и 6 проектите се во фаза на одобрување.

Quality management2

Напредниот меѓународен систем за управување со квалитет постави солидна основа за продажбата.

Quality management3

Супервизијата на квалитетот поминува низ целиот животен циклус на производот за да се обезбеди квалитет и терапевтски ефект. 

Quality management4

Тимот за професионални регулаторни работи ги поддржува барањата за квалитет при апликацијата и регистрацијата.

УПРАВУВАЕ СО ПРОИЗВОДСТВО

cpf5
cpf6

Линија за пакување во шишиња од Кореја

cpf7
cpf8

Тајван ЦВЦ линија во пакување во шишиња

cpf9
cpf10

Линија за пакување табли CAM Италија

cpf11

Германска машина за компактирање на фети

cpf12

Детектор за таблети во Јапонија Висвил

cpf14-1

Контролна просторија DCS

ПАРТНЕР

Меѓународна соработка
International cooperation
Домашна соработка
Domestic cooperation

  • Претходно:
  • Следно:

  • Напишете ја вашата порака овде и испратете ни ја