Generic име:венетоклакс (вен ЕТ о клакс)
Име на брендот: Venclexta, Почетен пакет Venclexta

Венетоклакс се користи за лекување на хронична лимфоцитна леукемија или мала лимфоцитна леукемија кај возрасни. Венетоклакс се користи сам или во комбинација со други лекови за рак за лекување на овие состојби.

Венетоклакс се користи во комбинација со азацитидин, децитабин или цитарабин за лекување на акутна миелоидна леукемија. Оваа комбинација е за употреба кај возрасни кои се 75 години или постари, или кои не можат да користат стандардна хемотерапија поради други медицински состојби.

Венетоклакс понекогаш се дава откако другите третмани не успеале.

Венетоклакс може да се користи и за цели кои не се наведени во ова упатство за лекови.

Опис

Венетоклакс (ABT-199; GDC-0199) е високо моќен, селективен и орално биодостапен Bcl-2 инхибитор со Ki помал од 0,01 nM. Венетоклакс предизвикува автофагија.

Ин витро

Венетоклакс (ABT-199) силно ги убива FL5.12-BCL-2 клетките (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) покажува многу послаба активност против FL5.12-BCL-XL клетките (EC50=261 nM). ABT-199, исто така, покажува селективност во клеточните дво-хибридни анализи на цицачи, каде што ги нарушува комплексите BCL-2-BIM (EC50=3 nM), но е многу помалку ефикасен против BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μM) или MCL-1-NOXA комплекси.

По единечна орална доза од 12,5 mg на kg телесна тежина во ксенографти добиени од RS4;11 клетки (ALL), Venetoclax (ABT-199) предизвикува максимална инхибиција на растот на туморот (TGImax) од 47% (P<0,001) и раст на туморот доцнење (TGD) од 26% (P<0,05)[1].

Третманот на воспоставените ксенографтирани (модел на ксенографт на глушец од клеточната линија LOUCY на T-ALL) со Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg во тек на 4 дена резултира со значително намалување на леукемичното оптоварување.