Апиксабан

Краток опис:

Име на API Индикација Спецификација Американски ДМФ ЕУ ДМФ CEP
Апиксабан ВТЕ Внатрешен

Детали за производот

Ознаки на производот

ДЕТАЛИЈА НА ПРОИЗВОДОТ

Позадина

Апиксабан е високо селективен и реверзибилен инхибитор на Фактор Ха со Ки вредности од 0,08 nM и 0,17 nM кај човекот и зајакот, соодветно [1].

Фактор X, исто така познат под епонимот Стјуарт – Фактор на факторот, е ензим на каскадата на коагулација. Факторот X се активира, со хидролиза, во фактор Xa со обата фактор IX. Фактор Xa е активирана форма на фактортромбокиназа на коагулација. Инхибицијата на Факторот Ха може да понуди алтернативен метод за антикоагулација. Директните Xa инхибитори се популарни антикоагуланси [2].

Ин витро: Апиксабанас покажал висок степен на потенција, селективност и ефикасност на Фактор Ха со Ки од 0,08 nM и 0,17 nM за човечки фактор Xa и зајак фактор Xa, соодветно [1] Апиксабан го продолжи времето на згрутчување на нормалната плазма кај луѓето со концентрации (EC2x) од 3,6, 0,37, 7,4 и 0,4 μM, за кои е потребно соодветно да се удвои протромбинското време (PT), модифицираното протромбинско време (mPT), активираното парцијално време на тромбопластинот ( APTT) и HepTest. Покрај тоа, Апиксабан покажа најголема моќност кај плазмата кај човекот и зајакот, но помала моќ кај плазмата кај стаорци и кучиња и во анализите на ПТ и АПТТ [3].

In vivo: Апиксабан ја покажа одличната фармакокинетика со многу низок клиренс (Cl: 0,02 L kg-1h-1) и низок обем на дистрибуција (Vdss: 0,2 L / kg) кај кучето. Покрај тоа, Апиксабан исто така покажа умерен полуживот со Т1 / 2 од 5,8 часа и добра орална биорасположивост (Ф: 58%) [1]. Во артериовенски-шант-тромбоза (AVST), венска тромбоза (VT) и електрично посредувани модели на зајаци на каротидна артериска тромбоза (ECAT), Apixaban произведе антитромботични ефекти со EC50 од 270 nM, 110 nM и 70 nM на дозно зависен начин [3 ] Апиксабан значително ја инхибираше активноста на факторот Xa со IC50 од 0,22 μM кај зајакот ex vivo [4]. Кај шимпанзата, Апиксабан исто така покажа мал обем на дистрибуција (Vdss: 0,17 L kg-1), низок системски клиренс (Cl: 0,018 L kg-1h-1) и добра орална биорасположивост (F: 59%) [5].

Користена литература:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Откривање на 1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксопиперидин-1-ил) фенил) -4, 5, 6, 7-тетрахидро-1H-пиразоло [3, 4- в] пиридин-3-карбоксамид (Апиксабан, БМС-562247), мошне потентен, селективен, ефикасен и орално биорасположив инхибитор на факторот на коагулација на крв Xa [J]. Весник на медицинска хемија, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Инхибитори на директен фактор Xa на Sidhu P S. како антикоагуланси [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Апиксабан, орален, директен и високо селективен фактор Ха инхибитор: ин витро, антитромботични и антихелематични студии [J]. Весник за тромбоза и хемостаза, 2008, 6 (5): 820-829.
Hangанг Д, Хе К, Рагаван Н, и др. Метаболизам, фармакокинетика и фармакодинамика на факторот Xa инхибитор на апиксабан кај зајаци [J]. Весник за тромбоза и тромболиза, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Предклиничка фармакокинетика и фармакодинамика на апиксабан, потентен и селективен инхибитор на Xa [J]. Европско списание за метаболизам на лекови и фармакокинетика, 2011, 36 (3): 129-139.

Апиксабан е високо селективен и реверзибилен инхибитор на Фактор Ха со Ки вредности од 0,08 nM и 0,17 nM кај човекот и зајакот, соодветно [1].

Фактор X, исто така познат под епонимот Стјуарт – Фактор на факторот, е ензим на каскадата на коагулација. Факторот X се активира, со хидролиза, во фактор Xa со обата фактор IX. Фактор Xa е активирана форма на фактортромбокиназа на коагулација. Инхибицијата на Факторот Ха може да понуди алтернативен метод за антикоагулација. Директните Xa инхибитори се популарни антикоагуланси [2].

Ин витро: Апиксабанас покажал висок степен на потенција, селективност и ефикасност на Фактор Ха со Ки од 0,08 nM и 0,17 nM за човечки фактор Xa и зајак фактор Xa, соодветно [1] Апиксабан го продолжи времето на згрутчување на нормалната плазма кај луѓето со концентрации (EC2x) од 3,6, 0,37, 7,4 и 0,4 μM, за кои е потребно соодветно да се удвои протромбинското време (PT), модифицираното протромбинско време (mPT), активираното парцијално време на тромбопластинот ( APTT) и HepTest. Покрај тоа, Апиксабан покажа најголема моќност кај плазмата кај човекот и зајакот, но помала моќ кај плазмата кај стаорци и кучиња и во анализите на ПТ и АПТТ [3].

In vivo: Апиксабан ја покажа одличната фармакокинетика со многу низок клиренс (Cl: 0,02 L kg-1h-1) и низок обем на дистрибуција (Vdss: 0,2 L / kg) кај кучето. Покрај тоа, Апиксабан исто така покажа умерен полуживот со Т1 / 2 од 5,8 часа и добра орална биорасположивост (Ф: 58%) [1]. Во артериовенски-шант-тромбоза (AVST), венска тромбоза (VT) и електрично посредувани модели на зајаци на каротидна артериска тромбоза (ECAT), Apixaban произведе антитромботични ефекти со EC50 од 270 nM, 110 nM и 70 nM на дозно зависен начин [3 ] Апиксабан значително ја инхибираше активноста на факторот Xa со IC50 од 0,22 μM кај зајакот ex vivo [4]. Кај шимпанзата, Апиксабан исто така покажа мал обем на дистрибуција (Vdss: 0,17 L kg-1), низок системски клиренс (Cl: 0,018 L kg-1h-1) и добра орална биорасположивост (F: 59%) [5].

Користена литература:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Откривање на 1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксопиперидин-1-ил) фенил) -4, 5, 6, 7-тетрахидро-1H-пиразоло [3, 4- в] пиридин-3-карбоксамид (Апиксабан, БМС-562247), мошне потентен, селективен, ефикасен и орално биорасположив инхибитор на факторот на коагулација на крв Xa [J]. Весник на медицинска хемија, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Инхибитори на директен фактор Xa на Sidhu P S. како антикоагуланси [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Апиксабан, орален, директен и високо селективен фактор Ха инхибитор: ин витро, антитромботични и антихелематични студии [J]. Весник за тромбоза и хемостаза, 2008, 6 (5): 820-829.
Hangанг Д, Хе К, Рагаван Н, и др. Метаболизам, фармакокинетика и фармакодинамика на факторот Xa инхибитор на апиксабан кај зајаци [J]. Весник за тромбоза и тромболиза, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Предклиничка фармакокинетика и фармакодинамика на апиксабан, потентен и селективен инхибитор на Xa [J]. Европско списание за метаболизам на лекови и фармакокинетика, 2011, 36 (3): 129-139.

Хемиска структура

Apixaban

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВУВАЕ СО КВАЛИТЕТ

Quality management1

Предлог 18 Проекти за проценка на доследност на квалитетот кои се одобрени 4, и 6 проектите се во фаза на одобрување.

Quality management2

Напредниот меѓународен систем за управување со квалитет постави солидна основа за продажбата.

Quality management3

Супервизијата на квалитетот поминува низ целиот животен циклус на производот за да се обезбеди квалитет и терапевтски ефект. 

Quality management4

Тимот за професионални регулаторни работи ги поддржува барањата за квалитет при апликацијата и регистрацијата.

УПРАВУВАЕ СО ПРОИЗВОДСТВО

cpf5
cpf6

Линија за пакување во шишиња од Кореја

cpf7
cpf8

Тајван ЦВЦ линија во пакување во шишиња

cpf9
cpf10

Линија за пакување табли CAM Италија

cpf11

Германска машина за компактирање на фети

cpf12

Детектор за таблети во Јапонија Висвил

cpf14-1

Контролна просторија DCS

ПАРТНЕР

Меѓународна соработка
International cooperation
Домашна соработка
Domestic cooperation

  • Претходно:
  • Следно:

  • Напишете ја вашата порака овде и испратете ни ја

    Категории производи