Позадина

АХУ-377 хемикалциумова сол е форма на хемикалциумова сол на АХУ-377. Тој е инхибитор на неприлизин со вредност на IC50 од 5 nM [1].

AHU-377 и антагонистот на рецепторот на ангиотензин II AT1 валсартан го сочинуваат LCZ696 во моларен сооднос 1:1. LCZ696 е инхибитор на неприлизин на рецепторот на ангиотензин. Може да го намали крвниот притисок и може да биде нов лек за третман на срцева слабост. AHU-377 е про-лек, може да се претвори со ензимско расцепување на етил естерот во активна форма LBQ657. Пријавено е дека AHU-377 (30 и 100 mg/kg, PO) може да предизвика антихипертензивен ефект на начин зависен од дозата кај стаорците DAHI-SS. Но, кај хипертензивните стаорци со сол DOCA, тоа покажува слабо намалување [2, 3].

Референци:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Инхибитори на неутрална ендопептидаза на дипептид на дикарбоксилна киселина. J Med Chem. 1995 12 мај; 38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Потенцијалната улога на валсартан + AHU377 (LCZ696) во третманот на срцева слабост. Експертско мислење за испитување на лекови. 2013 август; 22 (8): 1041-7.
[3] Лаксминарајан Г Хегде, Сесиле Ју, Черуву Мадхави и сор. Компаративна ефикасност на AHU-377, моќен инхибитор на неприлизин, кај два модели на стаорци на хипертензија зависна од волумен. BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Хемиска структура