Позадина

Хемикалциумовата сол AHU-377 е форма на хемикалциумова сол на AHU-377.Тој е инхибитор на неприлизин со вредност на IC50 од 5 nM [1].

AHU-377 и антагонистот на рецепторот на ангиотензин II AT1 валсартан го сочинуваат LCZ696 во моларен сооднос 1:1.LCZ696 е инхибитор на неприлизин на рецепторот на ангиотензин.Може да го намали крвниот притисок и може да биде нов лек за третман на срцева слабост.AHU-377 е про-лек, може да се претвори со ензимско расцепување на етил естерот во активна форма LBQ657.Пријавено е дека AHU-377 (30 и 100 mg/kg, PO) може да предизвика антихипертензивен ефект на начин зависен од дозата кај стаорци DAHI-SS.Но, кај хипертензивните стаорци со сол DOCA, тоа покажува слабо намалување [2, 3].

Референци:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Инхибитори на неутрална ендопептидаза на дипептид на дикарбоксилна киселина.J Med Chem.1995 12 мај;38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Потенцијалната улога на валсартан + AHU377 (LCZ696) во третманот на срцева слабост.Експертско мислење за испитување на лекови.2013 август; 22 (8): 1041-7.
[3] Лаксминарајан Г Хегде, Сесиле Ју, Черуву Мадхави и сор.Компаративна ефикасност на AHU-377, моќен инхибитор на неприлизин, кај два модели на стаорци на хипертензија зависна од волумен.BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Хемиска структура