Позадина

Тофацитиниб цитрат, исто така познат како CP-690550 цитрат, е моќен инхибитор на јанус киназа 3 (JAK3), хематопоетска клеточно ограничена тирозин киназа вклучена во трансдукцијата на сигналот што го регулира преживувањето на лимфоцитите, пролиферацијата, диференцијацијата и апоптозата. Инхибицијата е специфична за JAK3 со селективност 1000 пати поголема од другите кинази од семејството кои не се JAK. Освен што го инхибира JAKS (IC50 = 1 nM), тофацитиниб цитратот исто така ги инхибира јанус киназата 2 (JAK2) и јанус киназата 1 (JAK1) со 20 и 100 пати помала моќ, соодветно. Сепак, во една неодамнешна студија, врзувачките афинитети (Ki) на тофацитиниб цитрат кон JAK1, JAK2 и JAK3 беа пријавени дека се 1,6 nM, 21,7 nM и 6,5 nM соодветно.

Референца

Лалита Виџајакришнан, Р. Венкатараманан и Палак Гулати. Третирање на воспаление со инхибитор на јанус киназа CP-690,550. Трендови во фармаколошките науки 2011: 32 (1); 25-34

Цитирање на производот

• 1. Панаги I, Џенингс Е, и сор. „Салмонела ефектор SteE ја претвора серинот/треонин киназата GSK3 од цицачите во тирозин киназа до директна поларизација на макрофагите“. Микроб на клеточен домаќин. 2020; 27 (1): 41-53.е6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. „Споредбата на барицитиниб, упадацитиниб и тофацитиниб посредувана од регулирање на сигнализацијата на цитокините во субпопулации на човечки леукоцити“. Артритис Res Ther. 2019 август 2; 21 (1): 183. PMID:31375130
• 3. Лиу С, Верма М, и сор. „Стероидна отпорност на вродените лимфоидни клетки на дишните патишта тип 2 од пациенти со тешка астма: Улогата на тимусниот стромален лимфопоетин.“ J Allergy Clin Immunol. 2018 јануари; 141 (1): 257-268.е6. PMID: 28433687
• 4. Женг, Луфенг и др. „3' UTR на псевдогенот CYP4Z2P ја промовира ангиогенезата на туморот кај ракот на дојката со тоа што делува како цеРНК за CYP4Z1“. Истражување и третман на рак на дојка (2015): 1-14. PMID: 25701119

Опис

Тофацитиниб цитрат е орално достапен JAK1/2/3 инхибитор со IC50 од 1, 20 и 112 nM, соодветно. Тофацитиниб цитрат има антибактериско, антифунгално и антивирусно дејство.

Складирање

4°C, заштита од светлина

*Во растворувач: -80°C, 6 месеци; -20°C, 1 месец (заштитете од светлина)

Хемиска структура

Поврзани биолошки податоци

Поврзани биолошки податоци

Поврзани биолошки податоци

Поврзани биолошки податоци

Поврзани биолошки податоци